Description
Состав
Одна таблетка содержит:
Действующее вещество:
Тетрациклина гидрохлорид (в пересчете на действующее вещество) — 100,00 мг.
Вспомогательные вещества:
Сахароза (сахар белый), кальция стеарат, тальк, желатин, крахмал картофельный.
Пленочная оболочка:
Гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза), лактозы моногидрат (сахар молочный), полисорбат 80 (твин-80), краситель азорубин (кислотный красный 2C, кармуазин).
Фармакологическое действие
Фармакотерапевтическая группа: антибиотик, тетрациклин.
Фармакокинетика
Абсорбция — 75–77%, при приеме пищи снижается, связь с белками плазмы — 55–65%.
Время достижения максимальной концентрации при пероральном приеме — 2–3 ч (для достижения терапевтической концентрации может потребоваться 2–3 дня). В течение последующих 8 ч концентрация постепенно снижается. Максимальная концентрация — 1,5–3,5 мг/л (для достижения лечебного эффекта достаточно концентрации 1 мг/л).
В организме распределяется неравномерно: в максимальной концентрации содержится в печени, почках, легких и в органах с хорошо развитой ретикулоэндотелиальной системой — селезенке, лимфатических узлах. Концентрация в желчи в 5–10 раз выше, чем в сыворотке крови. В тканях щитовидной и предстательной железы содержание тетрациклина такое же, как в плазме; в плевральной, асцитической жидкости, слюне, молоке кормящих женщин — 60–100% концентрации в плазме.
В больших количествах накапливается в костной ткани, тканях опухолей, в дентине и эмали молочных зубов. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. При интактных мозговых оболочках в спинномозговой жидкости не определяется или обнаруживается в незначительном количестве (5–10% от концентрации в плазме). У больных с заболеваниями центральной нервной системы, особенно при воспалительных процессах в оболочках мозга, концентрация в спинномозговой жидкости составляет 8–36% концентрации в плазме. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Объем распределения — 1,3–1,6 л/кг.
Незначительно метаболизируется в печени. Период полувыведения — 6–11 ч, при анурии — 57–108 ч. В моче обнаруживается в высокой концентраций через 2 ч после приема и сохраняется в течение 6–12 ч; за первые 12 ч почками выводится до 10–20% дозы. В меньших количествах (5–10% общей дозы) выводится с желчью в кишечник, где происходит частичное обратное всасывание, что способствует длительной циркуляции активного вещества в организме (кишечно-печеночная циркуляция). Выведение через кишечник — 20–50%. При гемодиализе удаляется медленно.
Фармакодинамика
Бактериостатический антибиотик из группы тетрациклинов. Нарушает, образование комплекса между транспортной РНК и рибосомой, что приводит к подавлению синтеза белка.
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов — Staphylococcus spp. (в том числе Staphylococcus aureus, включая продуцирующие пенициллиназу штаммы), Streptococcus spp. (некоторые штаммы, в том числе Streptococcus pneumoniae), Listeria monocytogenes, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces spp., Propionibacterium acnes, Bacillus fusiformis;
Грамотрицательных микроорганизмов — Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Bordetella pertussis, Escherichia coli, Enterobacter spp. (включая Enterobacter aerogenes), Klebsiella spp., Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Yersinia pestis, Bartonella bacilliformis, Vibrio cholerae, Vibrio fetus, Rickettsia prowazekii, Rickettsia rickettsii, Rickettsia akari, Borrelia Vinceni, Borrelia recurrentis, Borrelia burgdorferi, Brucella spp. (в комбинации со стрептомицином); Calymmatobacterium granulomatis, Francisella tularensis, Treponema pallidum, Treponema pertenue;
При противопоказаниях к назначению пенициллинов — Clostridium spp., Neisseria gonorrhoeae, Actinomyces spp.;
Активен в отношении Chlamydia trachomatis; Chlamydia psittaci, Entamoeba histolytica;
К тетрациклину устойчивы микроорганизмы: Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp.; Serratia spp., большинство штаммов Bacteroides spp. и грибов, вирусы, бета-гемолитические стрептококки группы A (включая 44% штаммов Streptococcus pyogenes и 74% штаммов Streptococcus faecalis).
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к тетрациклину микроорганизмами, в т.ч. пневмония, бронхит, эмпиема плевры, ангина, холецистит, пиелонефрит, кишечные инфекции, эндокардит, эндометрит, простатит, сифилис, гонорея, бруцеллез, риккетсиозы, гнойные инфекции мягких тканей, остеомиелит; трахома, конъюнктивит, блефарит; угри.
Профилактика послеоперационных инфекций.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности (тетрациклины проходят через плаценту, накапливаются в костях и зубных зачатках плода, нарушая их минерализацию, могут вызывать тяжелые нарушения развитая костной ткани).
Категория действия на плод по FDA — D.
На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание (тетрациклины проникают в грудное молоко и могут отрицательно влиять на развитие костей и зубов ребенка, а также вызывать реакции фотосенсибилизации, кандидоз полости рта и влагалища у грудных детей).
Противопоказания
Гиперчувствительность к тетрациклину и компонентам препарата, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст (до 8 лет), лейкопения, дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, почечная недостаточность, нарушение функций печени.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли в животе, диарея, запор, сухость во рту, глоссит, изменение цвета языка, эзофагит, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, концентрации билирубина, остаточного азота.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль.
Со стороны системы кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия, отек Квинке.
Дерматологические реакции: фотосенсибилизация.
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидозный стоматит, кандидозный вульвовагинит, кишечный дисбактериоз.
Местные реакции: болезненность в месте введения.
Прочие: гиповитаминоз витаминов группы В.
Взаимодействие
Препараты, содержащие ионы металлов (антациды, препараты, содержащие железо, магний, кальций), образуют с тетрациклином неактивные хелаты, в связи с чем необходимо избегать их одновременного назначения.
Необходимо избегать комбинации с пенициллинами, цефалоспоринами, оказывающими бактерицидное действие и являющимися антагонистами бактериостатических антибиотиков (в т.ч. тетрациклина).
При одновременном применении тетрациклина с ретинолом возможно развитие внутричерепной гипертензии.
При одновременном применении с колестирамином или колестиполом отмечается нарушение всасывания тетрациклина.
Как принимать, курс приема и дозировка
Внутрь взрослым – по 250-500 мг каждые 6 ч. Детям старше 8 лет – по 25-50 мг/кг каждые 6 ч.
Наружно применяют несколько раз в сутки, при необходимости накладывают слабую повязку.
Местно – 3-5 раз/сут.
Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 4 г.
Специальные указания
При длительном применении необходимо периодически контролировать функции почек, печени, органов кроветворения.
Применение тетрациклина у детей в период развития зубов может привести к необратимому изменению их цвета.
В период лечения для профилактики гиповитаминоза следует применять витамины группы B, K, пивные дрожжи.
Тетрациклин нельзя принимать одновременно с молоком и другими молочными продуктами, т.к. при этом нарушается абсорбция антибиотика.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Reviews
There are no reviews yet.